阿片类药物临床药理学进展：羟考酮

芬兰赫尔辛基大学中心医院麻醉科Eija Kalso报告了阿片类药物临床药理学的进展。
羟考酮的临床使用始于1917年。肠道外使用的羟考酮主要用于治疗术后剧痛，而联合使用（例如羟考酮加对乙酰氨基酚）主要用于中度疼痛。控释羟考酮问世后，一直被用于治疗癌性疼痛和慢性非癌性疼痛。已经有研究者在术后疼痛、癌痛、骨关节炎疼痛和神经病理性疼痛（如疱疹后神经痛和糖尿病性神经病等）进行了对照研究。羟考酮的药效学作用是典型的μ阿片受体激动剂作用。羟考酮与吗啡非常相像，但也有其独特作用，尤其是药效学方面。作为一种老药，羟考酮的基础药理学是一个被忽视的研究领域。
在肌酐清除率为14~59 ml/min的病人中，在服用20 mg控释羟考酮后，最高浓度增加了50%，吸收量增加了60%，T1/2延长了1小时。在肝功能衰竭的病人中，在服用20 mg控释羟考酮后，峰浓度（Cmax）增加了40%，AUC增加了90%，T1/2延长了2小时。
无论是吗啡还是羟考酮都能有效地控制急性和慢性疼痛。羟考酮的药效学特性较好。其口服生物利用度显著较高，因此生物利用度和预期血浆浓度的人体间差异较小。两种药物都可引起典型的阿片相关不良反应，但羟考酮较少引起幻觉。羟考酮较少引起瘙痒，可能与羟考酮较少释放组织胺有关。羟考酮在硬膜外给药时不太有效，而吗啡有较强的脊髓镇痛效果。